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Substituted amine derivatives and pharmaceutical compositions containing the same as active ingredients
专利权人:
壽製薬株式会社
发明人:
冨山 泰,徳嵜 一夫,岩井 辰憲
申请号:
JP2010527806
公开号:
JPWO2010027005A1
申请日:
2009.08.27
申请国别(地区):
JP
年份:
2012
代理人:
摘要:
General formula (I) of the following formula [wherein --- is a single bond or a double bond, L is -NH-, etc. X1 is N or C. When X1 is N, X2 is CR, and when X1 is C, X2 is N-R1 or the like. Y may be the same or different, such as CH 2. A is represented by the following general formula (wherein m is 0 to 1, --- is a single bond or a double bond, X is 0, R3 to R9 may be the same or different, and hydroxyl groups, etc.) It is a natural sugar residue. B represents the following general formula {wherein n and k are 0 to 5,-is a single bond or a double bond, Z1 to Z16 may be the same or different, and CH and the like. R10 and R11 may be the same or different and are a lower alkoxy group (having 1 to 5 carbon atoms, etc., R15 is a group represented by a hydrogen atom, etc.), a pharmaceutically acceptable salt thereof, a pro Drug, hydrate or solvate thereof. This compound has excellent CNT2 inhibitory activity, is excellent in in vivo stability and physicochemical stability, and is useful as a therapeutic drug for hyperuricemia.次式の一般式(I)[式中、---は一重結合又は二重結合、Lは-NH-等である。X1は、N又はCで、X1がNの時、X2はC-Rであり、X1がCの時、X2はN-R1等である。Yは同一または異なってもよくCH2等などである。Aは、下記の一般式〔式中、mは0~1、---は一重結合又は二重結合、Xは0等、R3~R9同一又は異なってもよく水酸基等〕で表される非天然糖残基である。Bは、下記の一般式{式中、n及びkは0~5、---は一重結合又は二重結合、Z1~Z16は同一又は異なってもよくCH等。R10とR11は、同一又は異なってもよく低級アルコキシ基(炭素数1~5)等、R15は水素原子等}で表される基]で示される化合物、その医薬上許容される塩、そのプロドラッグ、その水和物又はその溶媒和物である。この化合物は、CNT2阻害活性に優れ、生体内での安定性、物理化学的安定性に優れており、高尿酸血症療薬として有用である。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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