您的位置: 首页 > 农业专利 > 详情页

Derivatives of aryl ethynyl
专利权人:
Ф. ХОФФМАНН-ЛЯ РОШ АГ
发明人:
Ешке, Георг,Линдеманн, Лотар,Штадлер, Хайнц,Виейра, Эрик
申请号:
EA201590557
公开号:
EA201590557A1
申请日:
2013.09.23
申请国别(地区):
EA
年份:
2015
代理人:
摘要:
The present invention relates to an ethynyl derivative of the formula I wherein R 4 is phenyl, 3-fluorophenyl, 4-fluorophenyl or 2,5-difluorophenyl; or to a pharmaceutically acceptable acid addition salt in an enantiomerically pure form with an absolute configuration as shown in Formula I. Surprisingly, compounds of the general Formula I were found to be allosteric modulators of the metabotropic glutamate subtype 5 receptors (mGluR5), which exhibit improved biochemical, physic chemical and pharmacodynamic properties compared with compounds known from the prior art.Настоящее изобретение относится к этинилпроизводным формулы Iгде Rпредставляет собой фенил, 3-фторфенил, 4-фторфенил или 2,5-дифторфенил; или к фармацевтически приемлемой кислотно-аддитивной соли в энантиомерно чистом виде с абсолютной конфигурацией, как показано в формуле I. Неожиданно было обнаружено, что соединения общей формулы I являются аллостерическими модуляторами метаботропных глутаматных рецепторов подтипа 5 (mGluR5), которые проявляют улучшенные биохимические, физико-химические и фармакодинамические свойства по сравнению с соединениями, известными из уровня техники.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

意 见 箱

匿名:登录

个人用户登录

找回密码

第三方账号登录

忘记密码

个人用户注册

必须为有效邮箱
6~16位数字与字母组合
6~16位数字与字母组合
请输入正确的手机号码

信息补充