ブロナンセリンの改善された調製方法

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专利权人:

MYLAN LABORATORIES LTD

发明人:

KARUSALA NAGESWARA RAO,ナゲシュワラ ラオ、カルサラ,CHAVHAN BHAUSAHEB,バウサヘブ、チャバン,POTLA MURALI KRISHNA,ムラリ クリシュナ、ポトゥラ,SINGAMSETTY RADHA KRISHNA,ラーダ クリシュナ、シンガムセティ,KOTHAKONDA SUDARSHAN RAO,スダルシャン ラオ、コーター コンダ,KUNA

申请号：

JP2013080543

公开号：

JP2013216655A

申请日:

2013.04.08

申请国别(地区):

JP

年份:

2013

代理人:

摘要：

PROBLEM TO BE SOLVED: To provide an improved preparation method of 4-(4-fluorophenyl)-5,6,7,8,9,10-hexahydrocyclooctane[b]pyridine-(1H)-ketone, a further conversion of the same into blonanserin, a preparation of blonanserin hydrochloride, and a method of further converting the blonanserin hydrochloride into pure blonanserin.SOLUTION: An improved preparation method of 4-(4-fluorophenyl)-5,6,7,8,9,10-hexanydrocyclooctane[b]pyridine-(1H)-ketone comprises a step of hydrolyzing 4-fluorobenzoyl acetonitrile in the presence of an acid, a step of reacting the intermediate with cyclooctanone, and a step of isolating 4-(4-fluorophenyl)-5,6,7,8,9,10-hexahydrocyclooctane[b]pyridine-(1H)-ketone.COPYRIGHT: (C)2014,JPO&INPIT【課題】4-(4-フルオロフェニル)-5,6,7,8,9,10-ヘキサヒドロシクロオクタン[b]ピリジン-(1H)-ケトンの改善された調製方法、ブロナンセリンへのさらなる変換、ブロナンセリン塩酸塩の調製およびブロナンセリン塩酸塩の純粋なブロナンセリンへのさらなる変換のための方法を提供すること。【解決手段】4-(4-フルオロフェニル)-5,6,7,8,9,10-ヘキサヒドロシクロオクタン[b]ピリジン-(1H)-ケトンの改善された調製方法は、4-フルオロベンゾイルアセトニトリルを酸の存在下で加水分解する工程と、シクロオクタノンと反応させる工程と、4-(4-フルオロフェニル)-5,6,7,8,9,10-ヘキサヒドロシクロオクタン[b]ピリジン-(1H)-ケトンを単離する工程とを含む。【選択図】 なし

来源网站：

中国工程科技知识中心

来源网址：

http://www.ckcest.cn/home/