VAN BERKEL;HOWARD, Philip Wilson;VAN BERKEL, Patricius Hendrikus Cornelis; Patricius Hendrikus Cornelis
发明人:
WILLIAMS, David
申请号：
EPEP2016/058369
公开号：
WO2016/166297A1
申请日:
2016.04.15
申请国别(地区):
EP
年份:
2016
代理人:
摘要：
Site-specific antibody-drug conjugates are described, in particular conjugates comprising an antibody which binds AXL, and which comprises an amino acid substitution of an interchain cysteine residue by an amino acid that is not cysteine and comprising pyrrolobenzodiazepines (PBDs) having a labile protecting group in the form of a linker. The site of conjugation, along with modification of the antiobody moiety, allows for improved safety and efficacy of the ADC.La présente invention concerne des conjugués anticorps-médicament spécifiques à un site, en particulier des conjugués comprenant un anticorps qui se lie à l'AXL, et qui comprend une substitution d'un acide aminé d'un résidu de cystéine interchaîne par un acide aminé qui n'est pas une cystéine et comprenant des pyrrolobenzodiazépines (PBD) comportant un groupe protecteur labile sous forme d'un coupleur. Le site de conjugaison, conjointement à la modification de la fraction anticorps, permet une sécurité et une efficacité améliorées de l'ADC.
