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安立生坦的代谢物和衍生物
- 专利权人:
- 艾伯特有限及两合公司;吉利德科罗拉多公司
- 发明人:
- L·S·小麦尔温,J·维曼,M·尤尔里奇,H-G·海格
- 申请号:
- CN200880107150.5
- 公开号:
- CN101801936B
- 申请日:
- 2008.07.31
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2012
- 代理人:
- 摘要:
- 本发明涉及安立生坦的衍生物和代谢物,包括通式(I)的化合物或其盐、水合物、溶剂化物、外消旋体或旋光异构体,其中R1为-H或-OCH3;R2为-H、低级烷基(例如,C1-C4烷基)或糖苷基;并且R3和R4独立为-CH3、-C(O)H或-CH2OR6,其中R6为-H或具有1-20个碳原子的烃基基团。在一些实施方案中,式(I)的化合物表现出对ETA受体的选择性的亲和力并充当内皮素受体拮抗剂。在一些实施方案中,化合物相当于通过细胞色素P450或尿苷二磷酸葡萄糖醛酸基转移酶的酶促作用所产生的安立生坦的代谢物,例如在临床前或临床试验中所阐明的。
- 来源网站:
- 中国工程科技知识中心
- 来源网址:
- http://www.ckcest.cn/home/