ÚSTAV EXPERIMENTÁLNEJ FARMAKOLÓGIE A TOXIKOLÓGIE SAV
发明人:
ŠTEFĚK, Milan,KOVÁČIKOVÁ, Lucia,MILÁČKOVÁ, Ivana,VEVERKA, Miroslav,ŠVAJDLENKA, Emil,VEVERKOVÀ, Eva
申请号：
SKSK2013/000002
公开号：
WO2013/130020A1
申请日:
2013.02.27
申请国别(地区):
SK
年份:
2013
代理人:
摘要：
The invention relates to semi-synthetic derivatives of quercetin formula I and pharmaceutically acceptable salts, hydrates and solvates, wherein groups R1 to R5, identical or different, are independently H, benzyl, and at least one group is 3-chloro-2,2-dimethylpropanoyl, 4-O-acetylferuloyl, or 2-chloro-1,4-naphthoquinon-3-yl. The invention relates to the use of derivatives of quercetin, the preparation of medicaments for the treatment or prevention of diseases or disorders where oxidative stress and polyol pathway are key etiological factors. The invention also relates to pharmaceutical compositions containing these compounds and their use in the treatment of human and animal health problems in which R1 to R5 are independently H, benzyl, and at least one group is selected from 3-chloro-2,2-dimethylpropanoyl, 4-O-acetylferuloyl, or 2-chloro-1,4-naphthoquinon-3-yl.L'invention concerne des dérivés semi-synthétiques de quercétine de formule I et des sels, hydrates et solvats pharmaceutiquement acceptables, dans lesquels les groupes R1 à R5, identiques ou différents, représentent indépendamment H, un groupe benzyle et au moins un groupe est un groupe 3-chloro-2,2-diméthylpropanoyle, 4-O-acétylféruloyle ou 2-chloro-1,4-naphtoquinon-3-yle. L'invention concerne l'utilisation de dérivés de quercétine, la préparation de médicaments pour le traitement ou la prévention de maladies ou de troubles dans lesquels un stress oxydatif et la voie des polyols sont des facteurs étiologiques essentiels. L'invention concerne également des compositions pharmaceutiques contenant ces composés et leur utilisation dans le traitement de problèmes de santé humains et animaux, dans lesquels R1 à R5 représentent indépendamment H, un groupe benzyle et au moins un groupe est choisi parmi les groupes 3-chloro-2,2-diméthylpropanoyle, 4-O-acétylféruloyle ou 2-chloro-1,4-naphtoquinon-3-yle.
