N-鼠李糖基苯并咔唑化合物及其合成方法和在制药中的用途
- 专利权人:
- 复旦大学
- 发明人:
- 李英霞,丁宁,张伟
- 申请号:
- CN201210024629.0
- 公开号:
- CN103242404A
- 申请日:
- 2012.02.03
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2013
- 代理人:
- 摘要:
- 本发明属化合物领域,涉及N-鼠李糖基苯并咔唑化合物及其合成方法和在制药中的用途。本发明中以D1/CDK4选择性抑制剂萘并咔唑NPCD为母体,通过在其咔唑的氮原子上引入鼠李糖,并同时将其萘环变为甲基或者甲氧基取代的苯环得到N-鼠李糖基苯并咔唑化合物A和B。本发明的化合物经试验,与D1/CDK4选择性抑制剂萘并咔唑化合物NPCD相比,所述化合物不仅其水溶性提高,而且生物学测试显示其抑制乳腺癌和胰腺癌细胞生长的活性相当于NPCD,可用于制备抗肿瘤药物,尤其用于制备治疗胰腺癌与乳腺癌的药物。
- 来源网站:
- 中国工程科技知识中心