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HETEROARYLSULFONAMIDE DERIVATIVES, THEIR PREPARATION AND THEIR USE IN HUMAN THERAPEUTICS
专利权人:
发明人:
DUPONT-PASSELAIGUE, ELISABETH,都彭 帕莎拉吉 伊利莎白,都彭 帕莎拉吉 伊利莎白,LE ROY, ISABELLE,李若依 依莎贝尔,李若依 依莎貝爾,PIGNIER, CHRISTOPHE,皮格涅尔 克里斯多夫,皮格涅爾 克里斯多夫
申请号:
TW100140099
公开号:
TWI576106B
申请日:
2011.11.03
申请国别(地区):
TW
年份:
2017
代理人:
摘要:
The present invention concerns derivatives of heteroarylsulfonamides, notably as blockers of Kv potassium channels, and more particularly of channels Kv1.5, Kv4.3 or Kv11.1, their application in clinical therapy and their preparation methods.These compounds correspond to the following general formula I:where R1 represents one or more substituents of the phenyl core X such as: hydrogen, halogen, trifluoromethyl, trifluoromethoxy, linear or branched C1-C4 alkyl, or linear or branched C1-C4 alkoxy, A represents oxygen or sulphur, B represents nitrogen when n=1 or 2 and D represents -C(=O)-, or B represents CH when n=0 and D represents -CH2O- or when n=1 and D represents -O-, R2 represents a hydrogen, a methyl, a fluorine or chlorine atom or a methoxy, HetAr represents a pyridyl or quinolyl group, possibly substituted by a group such as a linear or branched C1-C4 alkyl, a linear or branched C1-C4 alkoxy, a halogen, or a trifluoromethyl, and to their pharmaceutically acceptable salts.本發明係有關於雜芳基磺醯胺之衍生物,特別是作為Kv鉀通道且更特別係Kv1.5、Kv4.3或Kv11.1通道之阻斷劑,其於臨床治療之應用與其製備方法。此等化合物係相對應於下列通式I:其中,R1表示苯基核X之一或多個取代基,諸如:氫、鹵素)、三氟甲基、三氟甲氧基、線性或分支之C1-C4烷基,或線性或分支之C1-C4烷氧基,A表示氧或硫,當n=1或2且D表示-C(=O)-時,B表示氮,或當n=0且D表示-CH2O-或當n=1且D表示-O-時,B表示CH,R2表示氫、甲基、氟或氯原子,或甲氧基,HetAr表示一吡啶基或喹啉基基團,可能以諸如線性或分支之C1-C4烷基、線性或分支之C1-C4烷氧基、鹵素,或三氟甲基之一基團取代,與其藥學上可接受之鹽。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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