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Inhibitor of TrkA kinase
专利权人:
ジーブイケー バイオサイエンシズ プライベイト リミテッド
发明人:
ナガワミー,クマラグルバラン,ティルナガル,ヴィジャヤ ジー,ナガワミー,クマラグルバラン,ティルナガル,ヴィジャヤ ジー
申请号:
JP2017557507
公开号:
JP2018502930A
申请日:
2016.01.22
申请国别(地区):
JP
年份:
2018
代理人:
摘要:
The present invention is an inhibitor of tropomyosin-related kinase A (TrkA), which has the formula I: embedded image wherein Ra, Rb, Rc, Rd, R1, R2, L, and Het-Ar are defined herein Or a stereoisomer, tautomer, or pharmaceutically acceptable salt, metabolite, isotope, solvate, or prodrug thereof. These compounds can be used for pain, inflammation or inflammatory diseases, cancer, atherosclerosis, restenosis, thrombosis, neurodegenerative diseases, erectile dysfunction (ED), skin diseases, autoimmune diseases such as multiple sclerosis, Sjogren's syndrome, endometriosis, diabetic peripheral neuropathy, prostatitis, infection, diseases associated with imbalance of bone remodeling, endometriosis, pelvic pain syndrome, and abnormal tissue remodeling and fibrosis Diseases resulting from the disorder; or diseases or disorders associated with abnormal activity of the nerve growth factor (NGF) receptor TrkA, such as a disease, disorder, injury or dysfunction associated with dysmyelination or demyelination It can be used for prophylactic and / or therapeutic treatments.本発明は、トロポミオシン関連キナーゼA(TrkA)の阻害剤である、式I:【化1】[式中、Ra、Rb、Rc、Rd、R1、R2、L,およびHet-Arは、本明細書に定義された通りである]の化合物、あるいはその立体異性体、互変異性体、または薬学的に許容される塩、代謝物、同位体、溶媒和物、もしくはプロドラッグを対象とする。これらの化合物は、疼痛、炎症または炎症性疾患、癌、アテローム性動脈硬化症、再狭窄、血栓症、神経変性疾患、勃起不全(ED)、皮膚疾患、自己免疫疾患、例えば多発性硬化症、シェーグレン症候群、子宮内膜症、糖尿病性抹消神経障害、前立腺炎、感染症、骨再形成の調節不均衡に関連する疾患、子宮内膜症、骨盤痛症候群、並びに異常な組織再形成および線維性障害の結果として生じる疾患;あるいは髄鞘形成不全もしくは脱髄に関連する疾患、障害、損傷、もしくは機能不全などの、神経成長因子(NGF)受容体TrkAの異常な活性に関連づけられる疾患または障害の予防的および/または治療的処置のために使用することができる。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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