(R)-2-arylpropionamidforbindelser og deres anvendelse som inhibitorer av C5a-indusert kjemotakse av polymorfonukleaere leukocytter og monocytter, fremgangsmate for deres fremstilling og farmasoytisk preparat inneholdende de samme
BERTINI RICCARDO,BIZZARRI CINZIA,CASELLI GIANFRANCO,ALLEGRETTI MARCELLO,CESTA MARIA CANDIDA,GANDOLFI CARMELO A,COLOTTA FRANCESCO,BERDINI VALERIO,CIOCCIO VITO DI
申请号：
NO20033742
公开号：
NO331976B1
申请日:
2003.08.22
申请国别(地区):
NO
年份:
2012
代理人:
摘要：
(R)-2-arylpropionamidforbindelser med formel (I) beskrives. Fremgangsmåten for fremstilling derav og farmasøytiske preparater derav beskrives også. 2-arylpropionamider ifølge oppfinnelsen er anvendelige i forebyggingen og behandlingen av vevsskade som følge av den forverrede rekrutteringen av polymorfonukleære leukocytter (leukocytter PMN) og av monocytter ved inflammasjonssetet. Spesielt angår oppfinnelsen R-enantiomerer av omega- aminoalkylamider av 2-arylpropionsyrer med formel (I) for anvendelse i inhiberingen av kjemotaksen til neutrofiler og monocytter indusert gjennom C5a-fraksjonen av komplementet og gjennom andre kjemotaktiske proteiner viss biologiske aktivitet er assosiert med aktiveringen av en, 7-TD-reseptor. Valgte forbindelser av formel (I) er todelte inhibitorer av både den C5a- induserte kjemotaksen av neutrofiler og monocytter og den IL-8-induserte kjemotaksen av leukocytter. Forbindelsen ifølge oppfinnelsen anvendes i behandlingen av psoriasis, sårdannende kolitt, glomerulær nefritt, akutt åndedrettssvikt, idiopatisk fibrose, reumatoid artritt og i forebyggingen og behandlingen av skade forårsaket av ischemi og reperfusjon.
