The present invention found that lasofoxifene is an antagonist of ER-α36. It not only inhibits the growth of ER-α36 positive lung, colon and gastric cancers, and also it can inhibit the growth of acquired or de novo tamoxifen-resistant MCF-7 cells. Our finding also provides methods and compositions for treating cancer comprising lasofoxifene alone or in combination with at least one other agent selected from the group consisting of gefitinib and/or trastuzumab or functional equivalent thereof, and an inhibitor in hormonal or epidermal growth factor signal transduction pathways.La présente invention a montré que le lasofoxifène était un antagoniste de ER-α36. Non seulement il inhibe la croissance des cancers du poumon, du côlon et de l'estomac positifs pour ER-α36, mais il peut également inhiber la croissance de cellules MCF-7 résistantes au tamoxifène de manière acquise ou de novo. Ces résultats concernent également des méthodes et des compositions destinées au traitement du cancer comprenant du lasofoxifène, seul ou en association avec au moins un autre agent sélectionné dans le groupe constitué par le géfitinib et/ou le trastuzumab ou un équivalent fonctionnel correspondant, et un inhibiteur de voies de transduction du signal d'hormones ou du facteur de croissance épidermique.