(57) a cyclic phosphite novel of the drug containing thiol alcohol, amines and over prodrug (Fe or Horuamide), processes for their preparation, synthesis intermediates thereof, and [summary] The present invention relates to the use of them. Another aspect of the present invention is the use of a prodrug for the treatment of diseases that would benefit from increased drug delivery in cells and tissues f like expressing cytochrome P450 and liver. As the disease, hepatitis, cancer, liver fibrosis, malaria, other viral infections and parasitic infections, as well as the final product biochemical (eg, glucose (diabetes) liver Toriguserido cholesterol, fatty acids and high ( including metabolic disease is the cause of the overproduction hyperlipidemia) (atherosclerosis) of the (obesity)). In one aspect, the present invention relates to the use of a prodrug to increase oral drug delivery. In another embodiment, is used to extend the half-life pharmacodynamic drug said prodrug. In addition, the prodrug methodology of the present invention, is used to obtain a sustained release delivery of the parent drug. In another embodiment, it is used to increase the therapeutic index of a drug said prodrug. In another aspect of the present invention, I describe the preparation of these prodrugs. In another embodiment, it is useful to carry the imaging agent to the liver also the prodrug.本発明は、アルコール、アミンおよびチオールを含有する薬物の新規な環状ホス(ホルアミデまたはフェ)ートプロドラッグ、それらの製造法、それらの合成中間体およびそれらの使用に関する。本発明の別の態様は、肝臓並びにチトクロムP450を発現する似た組織および細胞ヘの薬物分配の増大によって利益を得る疾患を処置するための該プロドラッグの使用である。該疾患としては、肝炎、癌、肝臓繊維症、マラリア、他のウイルス感染症および寄生虫感染症、並びに肝臓が生化学的な最終産物(例えば、グルコース(糖尿病)コレステロール、脂肪酸およびトリグセリド(高脂血症)(アテローム硬化症)(肥満症))の過剰産生の原因である代謝疾患を含む。1態様においては、本発明は経口薬物運搬を増大するためのプロドラッグの使用に関する。別の態様においては、該プロドラッグを薬物の薬力学的な半減期を延長するために使用する。加えて、本発明のプロドラッグ方法論は、親薬物の徐放性運搬を得るのに使用する。別の態様においては、該プロドラッグを薬物の治療学的な指標を増大させるのに使用する。本発明の別の態様においては、これらのプロドラッグの製造法を記載する。別の態様においては、該プロドラッグはまた肝臓に画像診断剤を運搬するのに有用である。
