LIPKA, Elke D.,SIMON, Eric,WHITE, Andy, D.,HUTCHINGS, Kim, M.,GAN, Xinmin
申请号：
USUS2019/039198
公开号：
WO2020/006050A1
申请日:
2019.06.26
申请国别(地区):
US
年份:
2020
代理人:
摘要：
Provided are prodrugs of various therapeutic agents that provide enhanced bioavilabilty of the therapeutic agent, and methods of treatment conditions in a subject by administration of the one or prodrugs. As provided herein a prodrug includes a therapeutic agent covalently attached to a cap, the cap having a structure according to formula (I) where: R1 is a branched or linear substituted or unsubstituted C2-C6 alkyl, alkenyl, or alkynl； X is -S(0)2-； R2 is a branched or linear substituted or unsubstituted C4-C20 alkyl, alkenyl, or alkynyl； and R3 is -H, C3-C5 cycloalkyl, C3-C5 cycloheteroalkyl, -C(CH3)3, -CF3, -C(CF3)3, or a substituted or unsubstituted phenyl.L'invention concerne des promédicaments de divers agents thérapeutiques qui fournissent une biodisponibilité accrue de l'agent thérapeutique et des méthodes de traitement d'affections chez un sujet par l'administration du ou des promédicaments. Selon la présente invention, un promédicament comprend un agent thérapeutique lié de manière covalente à une coiffe, la coiffe ayant une structure répondant à la formule (I), dans laquelle : R1 représente un groupe alkyle, alcényle ou alcynyle en C2-C6 linéaire ou ramifié, substitué ou non substitué ； X représente -S(0)2- ； R2 est un groupe alkyle, alcnyle ou alcynyle en C4-C20 linéaire ou ramifié, substitué ou non substitué ； et R3 représente -H, un groupe cycloalkyle en C3-C5, un groupe cyclohétéroalkyle en C3-C5, -C(CH3)3, -CF3, -C(CF3)3 ou un groupe phényle substitué ou non substitué.
