The invention relates to bioorganic chemistry, in particular to the synthesis of calix[4]arene-&alpha-ketophosphonic acids of general formulawherein R=COPO(OH), R-H, X=OH, Y=OCHCHCH(compound A) or R=R=COPO(OH), X=OH, Y=OCHCHCH(compound B), and to the investigation of properties thereof as inhibitors of protein tyrosine phosphatase 1B. Compounds (A) and (B) are synthesized by reaction of calix[4]arenecarbonylchlorides with triisopropylphosphite and further deesterification of prepared esters of calix[4]areneketophosphonic acids by sequential treatment with trimethylbromosilane and methanol. At the in vitro system compounds (A) and (B) exhibit inhibiting power against human PTP1B with ICwithin micromolar range of values and selectivity of inhibition as compared to other human protein tyrosine phosphatases (TC-PTP, PTP&bgr and PTP-LAR). Compounds (A) and (B) are recommended as inhibitors of protein tyrosine phosphatase 1B and can be used in biology, pharmacy and medicine.Изобретение относится к биоорганической химии, а именно к синтезу каликс[4]арен-α-кетофосфоновых кислот общей формулы,где R=COPO(OH), R-H, X=OH, Y=OCHCHCH(соединение А) или R=R=СОРО(ОН), X=ОН, Y=ОСНСНСН(соединение Б), и изучению их свойств как ингибиторов протеинтирозинфосфатазы 1В. Соединения (А) и (Б) синтезируют реакцией каликс[4]аренкарбонилхлоридов с триизопропилфосфитом и следующей деэстерификацией полученных эстеров каликс[4]аренкетофосфоновых кислот последовательной обработкой триметилбромсиланом и метанолом. В системе in vitro соединения (А) и (Б) демонстрируют ингибирующую способность к человеческой РТР1В с ICв микромолярном диапазоне значений и селективность ингибирования в сравнении с другими человеческими протеинтирозинфосфатазами (ТС-РТР, PTPβ и РТР-LAR). Соединения (А) и (Б)Винахід належить до біоорганічної хімії, а саме до синтезу калікс[4]арен-α-кетофосфонових кислот загальної формули,де R=COPO(OH), R-H, X=OH, Y=OCHCHCH(сполука А) або R=R=СОРО(ОН), Х=ОН, Y=ОСНСНСН(сполука Б), і вивченн
