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Method for producing heterocyclic compound
专利权人:
武田薬品工業株式会社
发明人:
小村 文也,樋口 嘉博
申请号:
JP2017545494
公开号:
JPWO2017065287A1
申请日:
2016.10.14
申请国别(地区):
JP
年份:
2018
代理人:
摘要:
The present invention provides a production method suitable for industrial production of a heterocyclic compound having an excellent CH24H inhibitory action. In the present invention, 2-halogenonicotinic acid or a reactive derivative thereof or a salt thereof is reacted with 4-benzyl-4-hydroxypiperidine acid addition salt to give (4-benzyl-4-hydroxypiperidin-1-yl) ( 2-halogenopyridin-3-yl) methanone or a salt thereof, which is then reacted with pyridine-4-boronic acid or a reactive derivative thereof or a salt thereof in the presence of a metal catalyst and a base to give (4- Benzyl-4-hydroxypiperidin-1-yl) (2,4′-bipyridin-3-yl) methanone or a salt thereof is obtained.本発明は、優れたCH24H阻害作用を有する複素環化合物の工業的生産に適した製造方法を提供する。 本発明では、2-ハロゲノニコチン酸もしくはその反応性誘導体またはその塩と4-ベンジル-4-ヒドロキシピペリジン酸付加塩とを反応させて、(4-ベンジル-4-ヒドロキシピペリジン-1-イル)(2-ハロゲノピリジン-3-イル)メタノンまたはその塩を得、次いでこれを、金属触媒および塩基の存在下、ピリジン-4-ボロン酸もしくはその反応性誘導体またはその塩と反応させて、(4-ベンジル-4-ヒドロキシピペリジン-1-イル)(2,4’-ビピリジン-3-イル)メタノンまたはその塩を得る。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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