您的位置: 首页 > 农业专利 > 详情页

Protein kinase inhibitors, their preparation and their medical uses
专利权人:
간 앤 리 파마슈티칼스
发明人:
인, 레이,리우, 웬지안,리, 헹,주, 디앙시
申请号:
KR1020187017438
公开号:
KR1020180083421A
申请日:
2016.11.28
申请国别(地区):
KR
年份:
2018
代理人:
摘要:
The present invention relates to compounds of formula I or tautomers, mesomers, racemates, enantiomers, diastereoisomers, deuterated compounds, prodrugs or mixtures thereof; Or a pharmaceutically acceptable salt or solvate of a compound of formula I, a tautomer, a mesomer, a racemate, an enantiomer, a diastereoisomer, a deuterated compound, a prodrug or a mixture thereof, wherein R 1 to R <; 7 >; are as defined in the specification. The present invention also provides a method for producing the above compound and a medical use thereof. The activity of the compounds according to the invention is better or equivalent than the candidate drug LY2835219 currently in Phase III trials, and some compounds exhibit better selectivity. Furthermore, the preferred compounds are excellent in oral absorption and excellent in blood brain distribution, and the compounds according to the present invention are developed as new drugs for the treatment of cell proliferation-related diseases, particularly brain tumors, and provide new choices to clinicians and patients It is expected to be possible.본 발명은 화학식 I의 화합물 또는 이의 호변이성체, 메소머, 라세미체, 거울상 이성질체, 부분입체 이성질체, 중수소화 화합물, 프로드러그 또는 그 혼합물 형식; 또는 화학식 I의 화합물, 이의 호변이성체, 메소머, 라세미체, 거울상 이성질체, 부분입체 이성질체, 중수소화 화합물, 프로드러그 또는 그 혼합물의 약학적으로 허용가능한 염 또는 용매화물을 제공하며, 여기서, R1 내지 R7은 명세서에서 정의한 바와 같다. 또한, 본 발명은 상기 화합물의 제조방법과 의학적 용도를 제공한다. 본 발명에 따른 화합물의 활성은 현재 3상 임상시험중인 후보 약물 LY2835219보다 우수하거나 동등하며,일부 화합물은 더욱 우수한 선택성을 나타낸다. 또한, 바람직한 화합물은 경구 흡수가 양호하고, 혈액뇌 분포가 우수하여, 본 발명에 따른 화합물은 세포 증식 관련 질환, 특히 뇌종양의 치료를 위한 신규 약물로 개발되어 임상 의사와 환자에게 새로운 선택을 제공할 수 있을 것으로 기대된다.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

意 见 箱

匿名:登录

个人用户登录

找回密码

第三方账号登录

忘记密码

个人用户注册

必须为有效邮箱
6~16位数字与字母组合
6~16位数字与字母组合
请输入正确的手机号码

信息补充