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一种邻碳硼烷衍生物,其合成方法与应用
- 专利权人:
- 南京艾斯特医药科技有限公司
- 发明人:
- 金峰,金涛,王雯,王贵军,何亚杰,李仙洛,金成福
- 申请号：
- CN202010309281.4
- 公开号：
- CN111217846A
- 申请日:
- 2020.20.04
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2020
- 代理人:
- 摘要：
- 本发明公开了一种邻碳硼烷衍生物,以及其合成方法,包括步骤1,以5‑氟‑2‑甲基‑1H‑茚、或5‑三氟甲基‑2‑甲基‑1H‑茚为反应起始物,以三氯化铝为催化剂,与1‑氯乙酸反应,得到中间体2;步骤2,上述中间体2,以DMF为反应溶剂,与N‑溴代丁二酰亚胺反应得到中间体3,步骤3,上述中间体3,在有机溶剂或离子液体中,碱性条件下,与邻碳硼烷反应,得到相应的邻碳硼烷衍生物。本发明,通过化学合成引入氟离子和相对亲水性基团修饰,达到了降低毒性并增加化合物极性和细胞亲和度的目的,从而实现了硼离子在肿瘤细胞中靶向富集高浓度的技术效果,进而解决了对‑硼烷苯丙氨酸(BPA)在肿瘤细胞内浓度达到一定数量1后“反转运”机制将其排出的技术瓶颈。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
- 来源网址：
- http://www.ckcest.cn/home/
