KUMAR, SANJEEV,WALDO, JESSE,JAIPURI, FIROZ,MAUTINO, MARIO
申请号：
PE0019072015
公开号：
PE15932015A1
申请日:
2014.03.10
申请国别(地区):
PE
年份:
2015
代理人:
摘要：
This Invention relates to compounds of formula I, which are inhibitors of ido and TDO, where n is 0, 1, 2, 3, or 4 Alpha Link sign is Single or Double Ring is Aromatic V and x are n, W and Z are Ch e and C, etc. r1 is halogeno, cyano, etc. R2 is (c1-c4 alkyl) - ra, ra is CN, etc. Etc.These compounds Exhibit different Electronic Properties of the heme Group and link, which can inhibit specifically ido1, ido2 or odd, or may exercise combined inhibition of tryptophan degradation mediated by any of these Enzymes. It is also used in the treatment of the immunosuppression associated with an infectious disease, for example, hiv-1 infection.Preferred compounds are: 2 (8h [1,2,3] triazolo [5.1] isoindol IL - 8 -) - 1 - ciclohexiletan - ol - 1 4 - (2 - [1,2,3] triazolo [8] isoindol 5.1 - to - 8 - yl) - 1 - (hydroxyethyl) - N - p 1 - tolyl) piperidin - carboxamideEsta invencion esta referida a compuestos de la formula I, que son inhibidores de IDO y TDO, donde: n es 0, 1, 2, 3, o 4 Signo alfa es enlace simple o doble Anillo A es aromatico donde V y X son N, W y Z son CH e Y es C, etc. R1 es halogeno, ciano, etc. R2 es (alquil C1-C4)-RA, etc. RA es -CN, etc. Estos compuestos presentan diferentes propiedades de enlace electronico y al grupo hemo, que pueden inhibir especificamente a IDO1, IDO2 o TDO, o que pueden ejercer inhibicion combinada de la degradacion del triptofano mediada por cualquiera de estas enzimas. Tambien se emplean en el tratamiento de la inmunosupresion asociada con una enfermedad infecciosa, por ejemplo, la infeccion por el VIH-1. Compuestos preferidos son: 2(8H-[1,2,3]triazolo[5,1-a]isoindol-8-il)-1-ciclohexiletan-1-ol 4-(2-8H-[1,2,3]triazolo[5,1-a]isoindol-8-il)-1-hidroxietil)-N-(p-tolil)piperidin-1-carboxamida
