BOARD OF REGENTS, UNIVERSITY OF ARIZONA; INC.;H. LEE MOFFITT CANCER CENTER AND RESEARCH INSTITUTE, INC.;UNIVERSITY OF SOUTH FLORIDA;H. LEE MOFFITT CANCER CENTER AND RESEARCH INSTITUTE
发明人:
MORSE, David L.,VAGNER, Josef,MCLAUGHLIN, Mark
申请号：
USUS2016/024327
公开号：
WO2016/154586A1
申请日:
2016.03.25
申请国别(地区):
US
年份:
2016
代理人:
摘要：
Disclosed are monoacylated Toll-like receptor 2 ligands which can be used in both the development of targeted agents for the imaging and treatment of pancreatic cancer as well as other cancers, and as an adjuvant for cancer immunotherapy. The monoacylated compounds disclosed herein have a higher binding affinity for TLR2 relative to a known potent diacylated agonists, but only -1/2 the bioactivity. Competition of the monoacylated compound with the diacylated compound for binding TLR2 was confirmed. Hence, the reported monoacylated compounds are inhibitors/antagonists of TLR2 activation.L'invention concerne des ligands des récepteurs de type Toll 2 monoacylés pouvant être utilisés à la fois dans le développement d'agents ciblés pour l'imagerie et le traitement du cancer du pancréas ainsi que pour d'autres cancers, et en tant qu'adjuvant pour l'immunothérapie du cancer. Les composés monoacylés de l'invention présentent une plus grande affinité de liaison pour TLR2 par rapport à un puissant agoniste diacylé connu, mais seulement une demi bioactivité. La concurrence entre le composé monoacylé et le composé diacylé pour se lier au TLR2 a été confirmée. Ainsi, les composés monoacylés rapportées sont des inhibiteurs/antagonistes de l'activation de TLR2.
