The present disclosure provides pharmaceutical compositions, and their methods of use, where the pharmaceutical compositions comprise a prodrug that provides enzymatically-controlled release of a drug and an enzyme inhibitor that interacts with the enzyme(s) that mediates the enzymatically-controlled release of the drug from the prodrug so as to attenuate enzymatic cleavage of the prodrug. The disclosure provides pharmaceutical compositions which comprise an enzyme inhibitor and a prodrug that contains an enzyme-cleavable moiety that, when cleaved, facilitates release of the drug.La présente invention concerne des compositions pharmaceutiques et leurs méthodes dutilisation, les compositions pharmaceutiques comprenant un promédicament permettant la libération sous contrôle enzymatique dun médicament ainsi quun inhibiteur denzyme interagissant avec la ou les enzymes intervenant dans la libération sous contrôle enzymatique du médicament à partir du promédicament, de sorte à atténuer le clivage enzymatique du promédicament. La présente invention concerne des compositions pharmaceutiques comprenant un inhibiteur denzyme et un promédicament contenant une fonction clivable par enzyme qui, lorsquelle est clivée, facilite la libération du médicament.