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γ分泌酶调节物
- 专利权人:
- 霍夫曼-拉罗奇有限公司
- 发明人:
- 卡尔海因茨·博伊曼,埃尔温·格奇,卢克·格林,西内塞·若利多,亨纳·努斯特,安雅·林贝格,托马斯·吕贝斯,安德鲁·托马斯
- 申请号：
- CN201180005255.1
- 公开号：
- CN102762561A
- 申请日:
- 2011.01.28
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2012
- 代理人:
- 摘要：
- 本发明涉及式(I)的化合物，其中R1/R1’彼此独立地是氢、卤素、低级烷氧基或氰基；R2是低级烷基、卤素、低级烷氧基、卤素取代的低级烷基、卤素取代的低级烷氧基、OR取代的低级烷基、＝O、-C(O)O-低级烷基、-C(O)NH-低级烷基、氰基、CH2-O-低级烷基、环烷基、NRR’，或是任选被卤素取代的-O-(CH2)o-苯基，或是任选被一个、两个或三个选自以下各项的取代基取代的-(CH2)o-苯基：卤素、-(CH2)o-氰基、低级烷基、卤素取代的低级烷基、羟基取代的低级烷基、C(O)H、-CH2-NH2-、-CH2-NH-C(O)O-低级烷基、-CH2-NH-C(O)-低级烷基、-CH2-NH-低级烷基、-CH2-NH-S(O)2-低级烷基、低级烷氧基或卤素取代的低级烷氧基，或是-(CH2)o-环烷基，或是-(CH2)o-杂环烷基，其任选被卤素、CF3、低级烷基、-CH2CN、-C(O)-低级烷基、-C(O)O-低级烷基或S(O)2-低级烷基取代，或是选自由呋喃基、吡嗪基、吡啶基、苯并唑基或苯并咪唑基组成的组的杂芳基，其任选被低级烷基取代，或是4-甲基-3，4-二氢-2H-苯并[1，4]嗪，R和R’彼此独立地是氢或低级烷基，并且o是0或1；R3可以出现一次或两次并且是低级烷基；A是式a)、b)、c)、d)、e)、f)、h)、i)、j)和式k)；R2’是氢、低级烷基、卤素取代的低级烷基、C(O)-低级烷基、S(O)2-低级烷基或任选被卤素取代的苯基；式(I)中的杂芳基是5或6元含N、S或O的杂芳基；n是0、1、2或3；如果n是2或3，则R2可以相同或不同；或者涉及它们的药物活性酸加成盐。本发明的式(I)的化合物是淀粉样蛋白β的调节物并因此，它们可以用于治疗或预防与β淀粉样蛋白在脑部的沉积相关的疾病，尤其是阿尔茨海默病，以及其他疾病诸如脑淀粉样血管病、遗传性脑出血伴淀粉样变性、荷兰型(HCHWA-D)、多发性脑梗塞痴呆、拳击手痴呆和唐氏综合征。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
- 来源网址：
- http://www.ckcest.cn/home/
