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一种聚乙二醇与药物分子结合物及其制备方法
- 专利权人:
- 北京键凯科技有限公司
- 发明人:
- 冯泽旺,王怡,王振国,赵宣
- 申请号:
- CN201410737474.4
- 公开号:
- CN104473927A
- 申请日:
- 2014.12.05
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2015
- 代理人:
- 摘要:
- 本发明提供了一种聚乙二醇-药物分子结合物及其制备方法,以及其在制备聚乙二醇双纳洛醇中的应用,包括:(1)以HO-CH2-(CH2OCH2)n-CH2-OH为反应物制备得到式I的化合物(2)将药物分子或经保护基团修饰的药物分子与式I所示的化合物在碱性条件下经亲核取代反应得到通式Ⅱ的化合物其中,n是0-20的整数;所述的L为离去基团,选自由-OTs、-OMs、-OBs、-OTf、-F、-I、-Br和-Cl组成的组;所述的X1为第一药物分子或经保护基团修饰的药物分子基团。该方法能够减少副反应,提高聚乙二醇-药物分子结合物的总收率,使反应条件更容易控制,具有很强的工业实用性。
- 来源网站:
- 中国工程科技知识中心
- 来源网址:
- http://www.ckcest.cn/home/