RAINES, Ronald T.,WINDSOR, Ian,PALTE, Michael,LUKESH, John
申请号：
USUS2015/058164
公开号：
WO2016/069955A1
申请日:
2015.10.29
申请国别(地区):
US
年份:
2016
代理人:
摘要：
Protease inhibitors, particularly aspartyl protease inhibitors, and more particularly HIV protease inhibitors which are boronated to enhance activity or to enhance entry into cells. Compounds, prodrugs and salts thereof of this invention contain phenylboronate groups, in particular p-B(OH)2-phenyl groups, benzoxaborole groups or borono-pyridyl groups or analogous groups in which the boronate group is protected. Methods for treating AIDS and ARC as well as providing a method for treating or preventing HIV infection.La présente invention concerne des inhibiteurs de protéase, en particulier des inhibiteurs d'aspartyle protéase, et plus particulièrement des inhibiteurs de protéase de VIH qui sont borés pour augmenter l'activité ou pour augmenter l'entrée dans les cellules. Des composés, des promédicaments et des sels de ceux-ci de cette invention contiennent des groupes phénylborate, en particulier p-B(OH)2-phényle, des groupes benzoxaborole ou des groupes boropyridyle ou des groupes analogues dans lesquels le groupe borate est protégé. La présente invention concerne en outre des procédés de traitement du SIDA et de l'ARC ainsi que la fourniture d'un procédé de traitement ou de prévention de l'infection par le VIH.
