ZHAK Vensan (US),ЖАК Венсан (US),RUSHE Dzhejms R. (US),РУШЕ Джеймс Р. (US),ZHAK Vensan,ЖАК Венсан,RUSHE Dzhejms R.,РУШЕ Джеймс Р.
申请号：
RU2015143841
公开号：
RU0002665554C2
申请日:
2014.03.14
申请国别(地区):
RU
年份:
2018
代理人:
摘要：
FIELD: chemistry.SUBSTANCE: invention relates to a compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R1-X is attached to only one of the ring nitrogen atoms. X is -Y-[C(Ra)2]a-, where Y is a bond； Ra is H； a is 1, 2 or 3. R1 is: (i) a monocyclic bicyclic heteroaryl having 5 to 6 ring atoms, which is optionally substituted with 1 to 3 Ro； wherein 1-2 ring atoms are a heteroatom independently selected from N and N-Ro； (ii) phenyl which is optionally substituted 1-3 Ro； or (iii) C3-C10 cycloalkyl. R4 is H. Each variant of Ro is independently selected from the group consisting of halogen； C1-C6 alkyl and fluoro(C1-C6)alkyl. R5 is hydrogen, R2 is H and R3 is H, F or Cl. Invention also relates to a pharmaceutical composition comprising a compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, methods for inhibiting said enzymes using a compound of formula (I) and methods for treating diseases mediated by said enzymes. (I).EFFECT: compound of formula (I) inhibits histone deacetylase (HDAC) enzymes, for example HDAC1, HDAC2 and HDAC3.40 cl, 5 tbl, 1 exИзобретение относится к соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, в которой R1-X присоединен только к одному из кольцевых атомов азота. X представляет собой -Y-[C(Ra)2]a-, где Y представляет собой связь； Ra представляет собой Н； а равен 1, 2 или 3. R1 представляет собой: (i) моноциклический бициклический гетероарил, содержащий 5-6 кольцевых атомов, который необязательно замещен 1-3 Ro； причем 1-2 кольцевых атома представляют собой гетероатом, независимо выбранный из N и N-Ro； (ii) фенил, который необязательно замещен 1-3 Ro； или (iii) C3-C10 циклоалкил. R4 представляет собой H. Каждый вариант Ro независимо выбран из группы, состоящей из галогена； C1-C6 алкила и фтор(C1-C6)алкила. R5 представляет собой водород, R2 представляет собой H и R3 представляет собой H, F или Cl. Соединение формулы (I) ингибирует ферменты гистондеацетилазы (HDAC), например HDAC1, HDAC2 и
