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乙炔基衍生物
专利权人:
F. HOFFMANN-LA ROCHE AG
发明人:
JAESCHKE, GEORG,杰许柯 乔治,傑許柯 喬治,LINDEMANN, LOTHAR,林德曼 洛撒,RICCI, ANTONIO,瑞奇 安东尼欧,瑞奇 安東尼歐,RUEHER, DANIEL,路荷 丹尼尔,路荷 丹尼爾,STADLER, HEINZ,史丹勒 韩兹,史丹勒 韓茲,VIEIRA, ERIC,维拉 艾瑞克,維拉 艾瑞克,杰许柯 乔治,傑許柯 喬治,林德曼 洛撒,瑞奇 安东尼欧,瑞奇 安東尼歐,路荷 丹尼尔,路荷 丹尼爾,史丹勒 韩兹,史丹勒 韓茲,维拉 艾瑞克,維拉 艾瑞克
申请号:
TW102137559
公开号:
TWI504593B
申请日:
2013.10.17
申请国别(地区):
TW
年份:
2015
代理人:
摘要:
The present invention relates to ethynyl derivatives of formula Iwherein Y is N or CH R1is fluoro or chloro or to a pharmaceutically acceptable acid addition salt, to a racemic mixture, or to its corresponding enantiomer and/or optical isomer and/or stereoisomer thereof.It has now surprisingly been found that the compounds of general formula I are metabotropic glutamate receptor antagonists (negative allosteric modulators) for use in the treatment of anxiety and pain, depression, Fragile-X syndrom, autism spectrum disorders, Parkinson’s disease, and gastroesophageal reflux disease (GERD)..本發明係關於式I乙炔基衍生物或其醫藥上可接受的酸加成鹽、外消旋混合物或其相應對映異構體及/或光學異構體及/或立體異構體,其中Y為N或CH,R1為氟或氯。現已出乎意料地發現,通式I化合物為用於治療焦慮及疼痛、抑鬱、X染色體易碎症候群(Fragile-X syndrome)、自閉症系列障礙、帕金森氏症(Parkinson’s disease)及胃食道逆流疾病(GERD)之代謝型麩胺酸受體拮抗劑(負向變構調節劑)。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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