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NITROXIDES FOR USE AS CONTRAST AGENTS FOR OVERHAUSER MAGNETIC RESONANCE IMAGING (OMRI)
专利权人:
UNIVERSITE DAIX MARSEILLE
发明人:
MARQUE, Sylvain,MELLET, Philippe,AUDRAN, Gérard,BREMOND, Paul,BOSCO, Lionel,FRANCONI, Jean-Michel
申请号:
EPEP2016/066199
公开号:
WO2017/005879A1
申请日:
2016.07.07
申请国别(地区):
WO
年份:
2017
代理人:
摘要:
The present invention relates to an in vitro method for detecting and/ or quantifying the catalytic activity of an enzyme E, said method comprising the steps of: i) Contacting enzyme E with a compound of formula (la), or (lb): ii) Monitoring the conversion of compound (la) or (lb) into compound (IlIa) or (lllb) by Electron Paramagnetic Resonance (EPR) or Overhauser-enhanced Magnetic Resonance Imaging (OMRI), or by Proton Electron Double Resonance Imaging (PEDRI) thereby detecting or quantifying the activity of enzyme E wherein: Y is OC(=O), S(C=O), NR7 X is CH or N R1, R2, R3, are each independently selected from C1-C6 alkyl optionally substituted by OH, NRe, COOH R4, R5 are each independently selected from H, C1-C6 alkyl, C1-C6 alkoxy, NR8R9, SR10R6 is H or C1-C6 alkyl ==W is =W or is absent W is O, S, or NR11 R7, R8, R9, R10, R11 are each independently selected from C1-C6 alkyl n is 0, 1, 2 or 3, Z is a substrate residue of an enzyme E.La présente invention concerne un procédé in vitro permettant de détecter et/ou de quantifier lactivité catalytique dune enzyme E, ledit procédé comprenant les étapes consistant à : i) mettre en contact lenzyme E avec un composé de formule (Ia) ou (Ib) ii) surveiller la conversion du composé (Ia) ou (Ib) en un composé (IIIa) ou (IIIb) par imagerie par résonance paramagnétique électronique (RPE) ou par imagerie par résonance magnétique améliorée par leffet Overhauser (OMRI), ou par imagerie par résonance double protonique-électronique (PEDRI), ce qui permet de détecter ou de quantifier lactivité de lenzyme E. Dans lesdits composés, Y représente OC(=O), S(C=O), NR7 X représente CH ou N chacun des R1, R2, R3, est indépendamment choisi parmi un alkyle en C1-C6 éventuellement substitué par OH, NRe, COOH chacun des R4, R5 est indépendamment choisi parmi H, un alkyle en C1-C6, un alcoxy en C1-C6, NR8R9, SR10 R6 représente H ou un alkyle en C1-C6 ==W représente =W ou est absent W représente O, S, ou NR11 chacun des R7, R8, R9, R10,
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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