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SUSPENSION POUR ADMINISTRATION PAR VOIE ORALE COMPRENANT DU TOLVAPTAN AMORPHE
专利权人:
LTD.;OTSUKA PHARMACEUTICAL CO.
发明人:
AKAGI, Akitsuna,SUZUKI, Kai,NAKAMURA, Atsuya,NISHIBAYASHI, Toru
申请号:
JPJP2014/055890
公开号:
WO2014/133196A1
申请日:
2014.02.28
申请国别(地区):
JP
年份:
2014
代理人:
摘要:
This invention provides a suspension for oral administration comprising particles containing amorphous tolvaptan that can inhibit or delay crystallization of amorphous tolvaptan over time in the suspension, and stably maintain high solubility of tolvaptan and excellent absorbability of tolvaptan from the gastrointestinal tract; and a solid formulation for oral administration that can be suspended to prepare the suspension for oral administration at the time of use. This invention relates to a suspension for oral administration, in particular, a syrup, comprising (a) particles containing amorphous tolvaptan, (b) hydroxypropyl methylcellulose (HPMC), and (c) a solvent, wherein the amount of the HPMC (b) is 0.1 to 25% by weight based on the total weight of the suspension for oral administration.La présente invention concerne une suspension pour une administration par voie orale comprenant des particules contenant du tolvaptan amorphe qui peuvent inhiber ou retarder la cristallisation du tolvaptan amorphe au cours du temps dans la suspension, et maintenir de manière stable une solubilité élevée du tolvaptan et une excellente capacité d'absorption du tolvaptan dans le tractus gastro-intestinal ; et une formulation solide pour une administration par voie orale pouvant être mise en suspension afin de préparer la suspension pour une administration par voie orale au moment de l'utilisation. L'invention concerne ainsi une suspension pour une administration par voie orale, en particulier un sirop, comprenant (a) des particules contenant du tolvaptan amorphe, (b) de l'hydroxypropylméthyl cellulose (HPMC), et (c) un solvant, la quantité de HPMC (b) rapportée au poids total de la suspension pour une administration par voie orale étant située dans la plage allant de 0,1 à 25 % en poids.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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