Disclosed are a conjugate of dezocine and polyethylene glycol and a pharmaceutical composition thereof, wherein same have better pharmacokinetical properties and a high drug absorption degree, can decrease the side effects of drugs, and can realize clinically smaller administration dosages and more diverse modes of administration, such as oral administration. Compared with dozocine, the conjugate has a stronger analgesic action and a longer analgesic duration, can decrease the number of times of drug administration and improve patient compliance, and has advantages in terms of the effectiveness and safety of the drug, as well as drug-tolerance, etc.L'invention concerne un conjugué de dézocine et de polyéthylène glycol ainsi qu'une composition pharmaceutique de celui-ci, qui ont de meilleures propriétés pharmacologiques et un degré d'absorption de médicament élevé, peuvent diminuer les effets secondaires de médicaments et peuvent réaliser des dosages d'administration cliniquement plus petits ainsi que des modes d'administration plus variés, tel que l'administration par voie orale. Par comparaison avec la dozocine, le conjugué de la présente invention possède une action analgésique plus forte et une durée analgésique plus longue, peut diminuer le nombre d'administrations de médicament, améliore l'observance thérapeutique du patient et présente des avantages en termes d'efficacité et de sécurité du médicament, ainsi que de la tolérance aux médicaments, etc.