PURPOSE: A nanoparticle having a glycolchitosan-bile acid composite containing a hydrophtic anticancer agent is provided to ensure excellent water solubility and to be used as an injector. CONSTITUTION: A nanoparticle is prepared by sealing a glycolchitosan-bile acid composite containing a hydrophotic anticancer agent. The molecular weight of glycolchitosan monomers is 10-20 kDa. The diameter of the particle is 100-200 nm. The hydrophobic anticancer agent is daunoamicin, docetaxel, paclitaxel, cisplatin, mitomycin-C or 5-fluorouracil. An injector contains the nanoparticles.본 발명은 글리콜키토산에 5-β-콜란산(5-β-cholanic acid)이 공유결합되어 수중에서 자기 집합체(self-aggregates)를 형성하는 글리콜키토산-담즙산 복합체의 내부에 소수성 항암제가 봉입된 나노입자로서, 상기 글리콜키토산 단량체는 10 내지 20 KDa이고, 글리콜키토산 단량체에 대해 5-β-콜란산이 10 내지 20 치환도(%)로 결합되고, 상기 복합체 내부에 9 내지 15 중량%의 함량으로 항암제가 봉입되며, 직경이 100 내지 200 nm인 나노입자, 그 나노입자를 포함하는 주사제, 및 그 나노입자의 제조방법을 제공한다.