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DÉRIVÉS DE 4-AMINO-3-PHÉNYLAMINO-6-PHÉNYLPYRAZOLO [3,4-D]PYRIMIDINE, LEUR PRODUCTION ET LEUR UTILISATION EN TANT QUE PRINCIPES ACTIFS ANTIVIRAUX
专利权人:
MAKAROV,;WUTZLER, Peter;DRITTE PATENTPORTFOLIO BETEILIGUNGSGESELLSCHAFT MBH & CO. KG;SCHMIDTKE, Michaela
发明人:
WUTZLER, PETER,WUTZLER, Peter,SCHMIDTKE, MICHAELA,SCHMIDTKE, Michaela,MAKAROV, VADIM,MAKAROV, Vadim
申请号:
EPEP2012/070403
公开号:
WO2013/053942A1
申请日:
2012.10.15
申请国别(地区):
EP
年份:
2013
代理人:
摘要:
Die vorliegende Erfindung betrifft 5-Amino-3-phenylamino-6-phenylpyrazolo[3,4-d]pyrimidin-Derivate der allgemeinen Formel (I) oder pharmazeutisch akzeptable Salze oder Propharmaka davon, wobei zumindest ein Wasserstoffatom in zumindest einer der Phenylgruppen A und B durch einen Substituenten RH ersetzt ist, der eine Hammett-Konstante σp größer als 0,23 aufweist. Die vorliegende Erfindung betrifft ebenfalls Verfahren zu deren Herstellung. Für entsprechende Verbindungen wurde überraschend eine besonders hohe Aktivität gegen Viren, insbesondere gegen Rhinoviren und Picornaviren, festgestellt. Darüber hinaus sind die Verbindungen sehr gut verträglich. Aus diesen Gründen sind die Verbindungen für die Behandlung von Vireninfektionen und als Medikamente geeignet.The present invention relates to 5-amino-3-pheylamino-6-phenylpyrazolo[3,4-d] pyrimidine derivatives of the general formula (I) or pharmaceutically acceptable salts or prodrugs thereof, wherein at least one hydrogen atom is replaced in at least one of phenyl groups A and B by a substituent RH, which has a Hammett constant σp greater than 0.23. The present invention further relates to a method of manufacturing these. Corresponding compounds have been found to have surprisingly high activity against viruses, particularly rhinoviruses and picornaviruses. Moreover, the compounds are very well tolerated. For these reasons, the compounds are suited for the treatment of viral infections and as medications.La présente invention concerne des dérivés de 5-amino-3-phénylamino-6-phénylpyrazolo [3,4-d]pyrimidine de formule générale (I) ou des sels pharmaceutiquement acceptables desdits dérivés ou des promédicaments à base desdits dérivés, au moins un atome d'hydrogène étant remplacé, dans au moins l'un des groupes phényle A et B, par un substituant RH qui présente une constante de Hammett σp supérieure à 0,23. L'invention concerne également un procédé de production de ces composés. Des composés correspondants ont révélé, de fa
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

意 见 箱

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