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DÉRIVÉ DE 2-(PHÉNYLAMINO 2,4,5-SUBSTITUÉ)PYRIMIDINE ET FORME CRISTALLINE B DE CELUI-CI
专利权人:
HENAN GENUINE BIOTECH CO., LTD.;河南真实生物科技有限公司
发明人:
CHANG, Junbiao,常俊标,DU, Jinfa,杜锦发,ZHU, Kaikai,朱凯凯,WANG, Kai,王凯,LI, Jianyong,李建永,ZHANG, Chunxia,张春霞,GE, Dongxu,戈东旭
申请号:
CNCN2019/081902
公开号:
WO2020/206603A1
申请日:
2019.04.09
申请国别(地区):
CN
年份:
2020
代理人:
摘要:
The present invention discloses a new anti-lung cancer medicine, and specifically relates to a 2-(2,4,5-substituted phenylamino)pyrimidine derivative I and a crystal form B thereof, belonging to the field of medicinal chemistry. The derivative has the following structure: (1). According to the results of pharmacokinetic and pharmacodynamic research, doxitinib significantly reduces the production of a metabolic product N-Me with a greater toxicity, and maintains or improves the efficacy in comparison to osimertinib. Doxitinib is expected to be developed as a safer and more effective novel medicine for the treatment of non-small cell lung cancer with EGFR mutation in comparison to osimertinib.La présente invention concerne un nouveau médicament contre le cancer du poumon, et concerne en particulier un dérivé I de 2-(phénylamino 2,4,5-substitué)pyrimidine et une forme cristalline B de celui-ci, se rapportant au domaine de la chimie médicale. Le dérivé a la structure suivante : (1). Selon les résultats de la recherche pharmacocinétique et pharmacodynamique, le doxitinib réduit de manière significative la production d'un produit métabolique N-Me avec une plus grande toxicité, et maintient ou améliore l'efficacité par rapport au osimertinib. Le doxitinib est supposé être développé en tant que nouveau médicament plus sûr et plus efficace pour le traitement du cancer du poumon non à petites cellules ayant une mutation de l'EGFR par rapport au osimertinib.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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