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Aminopiridiloxipirazol compounds
专利权人:
ELI LILLY AND COMPANY
发明人:
申请号:
ARP150103058
公开号:
AR102003A1
申请日:
2015.09.23
申请国别(地区):
AR
年份:
2017
代理人:
摘要:
To inhibit the activity of 1 Receptor of Transforming Growth Factor B (TGFBR1), Pharmaceutical compositions comprising the compounds and Methods of using the compounds to treat cancer, preferably colon cancer, hepatocellular carcinoma, melanoma, kidney cancer, GL Ioblastoma, pancreatic cancer, myelodysplastic syndrome, Down Cancer and gastric cancer and / or fibrosis.Preferably hepatic Fibrosis and chronic kidney disease.Claim 1: a compound of the formula (1): in which r u00b9 is Hydrogen, Isopropyl, difluorometilo, difluoroetilo or ciclopropilo; R u00b2 is Ethyl Tert Butyl pyridin - 2 - 4 - tetrahidropiran - ILO, ILO, ILO ciclopropilo tetrahydrofuran-3-yl, or ciclobutilo; and r u00b3 is carbamoilfenilo, pyridin - 2 - (ILO, 1 Hydroxy - 1-methylethyl) pyridinyl, 1 - methyl - 2 - oxo - 1H - pyridin - 4 - 1 - metilpirazolilo, ILO, pirazin thiocyanatoacetate,ILO metoxipirimidin - 4 - 2 - 1 - methyl - 2 -, 4 - oxo - 1H pyrimidine - ILO, ILO pyridazin-3 3 -, 6 - cloropiridazin - 3 - 6 - ILO, ILO metilpiridazin - 3 -, 6 - or metoxipiridazin - 3 - ilo; or Salt acceptable from the point of them View Pharmaceutical.Que inhiben la actividad del receptor 1 del factor del crecimiento transformante b (TGFbR1), composiciones farmacéuticas que comprenden los compuestos y métodos para utilizar los compuestos para tratar cáncer, preferentemente cáncer de colon, melanoma, carcinoma hepatocelular, cáncer renal, glioblastoma, cáncer de páncreas, síndrome mielodisplásico, cáncer de plumón y cáncer gástrico y/o fibrosis, preferentemente fibrosis hepática y enfermedad renal crónica. Reivindicación 1: Un compuesto de la fórmula (1) en el cual: R¹ es hidrógeno, isopropilo, difluorometilo, difluoroetilo o ciclopropilo; R² es etilo, terc-butilo, piridin-2-ilo, tetrahidropiran-4-ilo, tetrahidrofuran-3-ilo, ciclopropilo o ciclobutilo; y R³ es carbamoilfenilo, piridin-2-ilo, (1-hidroxi-1-metiletil)piridinilo, 1-metil-2-oxo-1H-piridin-4-ilo, 1-metilpirazolilo, pirazin-2-ilo, 2-metoxipirimidin-4-i
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/
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