XU, Shilin;DING, Ke;徐石林;丁克;TU, Zhengchao;DING, Jian;GUANGZHOU INSTITUTE OF BIOMEDICINE AND HEALTH, CHINESE ACADEMY OF SCIENCES;涂正超;丁健;ZHANG, Lianwen;GENG, Meiy;GUANGZHOU INSTITUTE OF BIOMEDICINE AND HEALTH;常少华;CHANG, Shaohua;中国科学院广州生物医药与健康研究院; CHINESE ACADEMY OF SCIENCES;张连文
发明人:
DING, KE,CHANG, SHAOHUA,XU, SHILIN,ZHANG, LIANWEN,TU, ZHENGCHAO,DING, JIAN,GENG, MEIYU,CHEN, YI
申请号：
CNCN2011/002152
公开号：
WO2012/167415A1
申请日:
2011.12.21
申请国别(地区):
CN
年份:
2012
代理人:
摘要：
Provided are 7-substituted amino-3, 4-2H-pyrimidine[4,5-d] pyridine-1H-one compounds represented by general formula (I) or (II) and their uses for preparing drugs for treating cancers. Researches have proved that they can inhibit the proliferation of many kinds of tumor cells and target to inhibit epidermal growth factor receptor kinase (EGFR), especially inhibit cancer cells of EGFR (T790M) mutant with single-point mutant or multi-points mutant. Therefore, they can be used as EGFR inhibitors for anti-cancer drugs, and possesses excellent value for uses.L'invention concerne des composés d'amino-3,4-2H-pyrimidine[4,5-d]pyridine-1H-one 7-substituée représentés par la formule générale (I) ou (II), et leurs utilisations pour la préparation de médicaments pour le traitement des cancers. Les recherches ont prouvé qu'ils peuvent inhiber la prolifération de nombreux types de cellules tumorales et être ciblés pour inhiber la kinase du récepteur du facteur de croissance épidermique (EGFR), notamment pour inhiber les cellules cancéreuses d'EGFR (T790M) mutantes à mutations ponctuelles ou multiples. Ils peuvent par conséquent être utilisés en tant qu'inhibiteurs d'EGFR pour les médicaments anti-cancer, et possèdent une excellente valeur pour les utilisations.本发明提供了由通式（Ⅰ）或（Ⅱ）表示7-（取代氨基）-3，4-二氢嘧啶[4，5-d]吡啶-（1氢）-酮类化合物及其在制备治疗肿瘤药物中的应用。经研究证实，它们能过抑制多种肿瘤细胞增殖，可用于靶向抑制表皮生长因子受体激酶（EGFR），尤其有效抑制EGFR（T790M）突变株的单点突变或多点突变癌细胞。因此可作为EGFR抑制剂用于抗癌药物的使用，有较大的应用价值。
