半胱氨酸改造的抗体‑毒素偶联物
- 专利权人:
- 四川百利药业有限责任公司
- 发明人:
- 朱义,王一茜,卓识,李杰,陈澜,余永国
- 申请号：
- CN201611212154.2
- 公开号：
- CN106866822A
- 申请日:
- 2016.12.25
- 申请国别(地区):
- 中国
- 年份:
- 2017
- 代理人:
- 摘要：
- 本发明将目标抗体的轻链205位缬氨酸（V）改造为半胱氨酸（C），并通过此改造后的半胱氨酸的游离巯基（‑SH）与偶联了小分子高活性细胞毒素（Payload）的mc‑vc‑PAB‑OH连接子进行定点偶联，形成均一性优良的半胱氨酸改造的抗体‑毒素偶联物，其毒素比抗体比例（DAR）为1.6‑2.0。此抗体‑毒素偶联物具有通式：1C5‑LC‑V205C‑mc‑vc‑PAB‑payload。同时，本发明还披露了此TDC药物的制备、纯化方法，在过表达EGFRwt的肿瘤的治疗应用。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
