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一种呋喃类D-3-磷酸甘油酸脱氢酶别构抑制剂及其应用
- 专利权人:
- 北京大学
- 发明人:
- 来鲁华,刘莹,王倩,刘培
- 申请号：
- CN201610941898.1
- 公开号：
- CN106562951B
- 申请日:
- 2016.31.10
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2020
- 代理人:
- 摘要：
- 本发明公布了一种呋喃类D‑3‑磷酸甘油酸脱氢酶别构抑制剂及其应用。其结构如式I所示,R1、R2、R3相同或不同,各自独立代表氢、卤素、硝基、羟基、氨基、羧基、烷基、烷氧基、卤素取代烷基、羧酸酯基、磺酰胺基、酰胺基或N‑烷基取代酰胺基,或者其中相邻的两个取代基成环;R4代表烷基、卤素取代烷基、氨基、环烷基、芳基或取代芳基;X是O、N或S。体外酶活性测试、细胞活性测试及小鼠异种移植模型实验证实,该化合物可特异性抑制D‑3‑磷酸甘油酸脱氢酶的活性,并通过降低该酶在癌细胞中的过表达延缓癌细胞的生长。该化合物单独或与其他抗癌药物组合应用,可治疗、预防或抑制乳腺癌、结肠癌、黑色素瘤及非小细胞肺癌等肿瘤疾病。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
- 来源网址：
- http://www.ckcest.cn/home/
