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诱导蛋白质选择性降解的小分子及其用途
- 专利权人:
- 达纳-法伯癌症研究所有限公司
- 发明人:
- K·C·安德森,J·齐,L·吴,Y·宋,P·朴,D·察哈恩
- 申请号：
- CN201980027535.9
- 公开号：
- CN112020358A
- 申请日:
- 2019.02.22
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2020
- 代理人:
- 摘要：
- 本文提供双官能化合物，其结合靶点蛋白(例如，选定的蛋白)和/或诱导泛素化以降解该靶点蛋白。具体地，本文提供化合物，该化合物结合溴区结构域或含溴区结构域的蛋白质(例如，BET蛋白)或组蛋白甲基转移酶(HMT，例如，zeste增强子同源物1(EZH1)或FKBP12)，并且可通过将该蛋白质召集至泛素受体RPN13(例如，RA190)进行蛋白酶体降解来促进其降解。本文还提供包含该双官能化合物的药物组合物、治疗和/或预防疾病(例如，增殖性疾病、癌症、良性肿瘤、病理性血管新生、炎症性疾病和自身免疫性疾病)和肌肉骨骼疾病的方法、以及通过给药本文所述的化合物或组合物而将靶点(例如，靶点蛋白)召集到受试者体内蛋白酶体的泛素受体至RPN13而诱导该靶点降解的方法。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
- 来源网址：
- http://www.ckcest.cn/home/
