The present invention relates to a novel method for preparing a cell binding agent-cytotoxic agent conjugate, wherein the cytotoxic agent is an imine-containing cytotoxic agent having a maleimide group. In some embodiments, the cell binding agent (CBA) is at a position corresponding to EU / OU numbering position 442 (or C442) of antibody CBA via an engineered Cys, eg, engineered Cys of the heavy chain CH3 domain. Covalently linked to cytotoxic agents. The present invention provides conjugates prepared by the methods of the invention, compositions useful for inhibiting abnormal cell growth in mammals or treating proliferative disorders using the conjugates of the invention. And a method are also provided. [Selection diagram] None本発明は、細胞結合剤－細胞傷害剤コンジュゲートを調製する新規方法に関し、細胞傷害剤は、マレイミド基を有するイミン含有細胞傷害剤である。一部の実施形態では、細胞結合剤（ＣＢＡ）は、抗体ＣＢＡのＥＵ／ＯＵナンバリング４４２位（またはＣ４４２）に対応する位置で、操作Ｃｙｓ、例えば、重鎖ＣＨ３ドメインの操作Ｃｙｓ、を介して細胞傷害剤と共有結合している。本発明は、本発明の方法で調製されるコンジュゲート、本発明のコンジュゲートを使用して、哺乳動物の異常な細胞成長を阻害するか、または増殖性障害を処置するのに有用な組成物及び方法も提供する。【選択図】なし
