MANGAN, David; NEAR DUBLIN; OF THE COLLEGE OF THE HOLY AND UNDIVIDED TRINITY OF QUEEN ELIZABETH;THE PROVOST, FELLOWS, FOUNDATION SCHOLARS, AND THE OTHER MEMBERS OF BOARD, OF THE COLLEGE OF THE HOLY AND UNDIVIDED TRINITY OF QUEEN ELIZABETH, NEAR DUBLIN;THE PROVOST; AND THE OTHER MEMBERS OF BOARD; FELLOWS; FOUNDATION SCHOLARS;SOUTHERN, Michael
发明人:
SOUTHERN, Michael,MANGAN, David
申请号:
EPEP2012/066285
公开号:
WO2013/026852A2
申请日:
2012.08.21
申请国别(地区):
EP
年份:
2013
代理人:
摘要:
Mecamylamine is a general nicotinic acetylcholine receptor (nAChR) antagonist that was one of the first anti-hypertensive agents. Since its demise as an anti-hypertensive drug, mecamylamine has been shown to aid smoking cessation (in humans), reduce cue induced craving in human cocaine addicts and heavy drinkers. The present invention provides for novel derivatives of mecamylamine and inventive synthetic routes to these compounds.La présente invention concerne la mécamylamine, un antagoniste général des récepteurs nicotiniques de l'acétylcholine (nAChR) qui a constitué l'un des premiers agents hypotenseurs. Depuis son retrait du marché en tant qu'hypotenseur, la mécamylamine s'est avérée aider au sevrage tabagique (chez les humains) et réduire l'état de manque induit par la cocaïne et par l'alcool chez les cocaïnomanes et les gros buveurs, respectivement. La présente invention concerne de nouveaux dérivés de mécamylamine et les voies de synthèse de l'invention pour obtenir ces composés.