PROBLEM TO BE SOLVED: To provide cancer imaging and treatment.SOLUTION: A compound, or a pharmaceutically acceptable salt or ester thereof, comprises a ligand for the chemokine receptor CXCR4 and a detectable label, the ligand having a binding affinity for the CXCR4 receptor, measured as IC50 in the presence of 125I-CPCR4, of 250 nM or lower, wherein the ligand comprises a cyclic oligopeptide moiety having the motif B-Arg or B-(Me)Arg within the cyclic moiety, and wherein B is a basic amino acid, a derivative thereof, or phenylalanine, provided that the motif is B-Arg when B is a Nα-methyl derivative of a basic amino acid. The compounds may be useful for diagnostic imaging and/or therapeutic purposes.COPYRIGHT: (C)2013,JPO&INPIT【課題】癌の画像化および処置の提供。【解決手段】ケモカイン受容体CXCR4に対するリガンドと検出可能な標識とを含む化合物またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルであり、当該リガンドは、125I-CPCR4の存在下でIC50として測定した場合、CXCR4受容体に対して250nM以下の結合親和性を有し、当該リガンドは、その環状部分内にモチーフB-ArgまたはモチーフB-(Me)Argを有する環状オリゴペプチド部分を含み、かつBは、塩基性アミノ酸、その誘導体、またはフェニルアラニンであり、ただし、Bが塩基性アミノ酸のNα-メチル誘導体である場合には、当該モチーフはB-Argである。当該化合物は、診断用画像化および/または治療の目的に有用である。【選択図】図3
