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CB1受体调节剂
专利权人:
7TM制药联合股份有限公司
发明人:
M·库珀,J·-M·雷塞维尔,T·霍格博格,P·A·尼尔森,J·-M·林格特,P·K·内高,A·默里,E·比尤林
申请号:
CN201210391645.3
公开号:
CN103145620A
申请日:
2007.12.17
申请国别(地区):
CN
年份:
2013
代理人:
摘要:
式(I)的化合物能抑制CB1受体的正常信号转导活性,因此可用于治疗受CB1受体信号转导活性介导的疾病或病症,如治疗肥胖和过重、预防体重增加、治疗与肥胖和过重直接或间接相关的疾病和症状:其中,A1是氢、-COOH、或四唑基,A2是氢、-COOH、或四唑基,前提是A1和A2之一是-COOH或四唑基;p是0或1,A3是苯基或环烷基,任一可任选被R4和/或R5取代;q是0或1;R3是氢、C1-C4烷基、环烷基、-CF3、或-OR9;R4和R5独立为-R9、-CN、-F、-Cl、-Br、-OR9、-NR7R8、-NR7COR6、-NR7SO2R6、-COR6、-SR9、-SOR9、或-SO2R6;R6是C1-C4烷基,环烷基、-CF3或-NR7R8;R7和R8独立为氢、C1-C4烷基、-CF3、或环烷基;R9是氢、C1-C4烷基、环烷基,完全或部分氟化的C1-C4烷基;R1是(i)键,或(ii)-(CH2)aB1(CH2)b-,其中,a和b独立为0、1、2或3,前提是a+b是1、2或3;或(iii)-C(R10)(R11)-*、-C(R10)(R11)-O-*、-C(R10)(R11)CH2-*、-C(R10)(R11)CH2-O-*、-CH2C(R10)(R11)-*、-CH2C(R10)(R11)-O-*、-CH2-O-C(R10)(R11)-*或-C(R10)(R11)-O-CH2-*,其中,用星号表示的键连接于吡唑环;R2是式-Q1-A4-[Q2]w-的二价基,其中,Q1、A4、Q2和w如说明书中所定义;R10是氢而R11是(C1-C3)烷基或-OH;或R10和R11都是(C1-C3)烷基;或R10和R11与它们所连接的碳原子一起形成(C3-C5)环烷基环。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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