FLOHR ALEXANDER,GALLEY GUIDO,JAKOB-ROETNE ROLAND,KITAS ERIC ARGIRIOS,PETERS JENS-UWE,WOSTL WOLFGANG
申请号：
CY091100729
公开号：
CY1109225T1
申请日:
2009.07.10
申请国别(地区):
CY
年份:
2014
代理人:
摘要：
Η εφεύρεση σχετίζεται με παράγωγα μηλοναμιδίου του τύπου (I), όπου: R1 είναι μία από τις ακόλουθες ομάδες (Τύποι α), b), c), d)), R2 είναι κατώτερη αλκυλομάδα, κατώτερη αλκινυλομάδα, -(CΗ2)n-O-κατώτερη αλκυλομάδα, -(CΗ2)n-S-κατώτερη αλκυλομάδα, -(CH2)n-CN,-(CR'R")n-CF3, -(CR'R")n-CHF2, -(CR'R")n-CH2F, -(CH2)n-C(O)O-κατώτερη αλκυλομάδα, -(CΗ2)n-αλογόνο, ή είναι -(CΗ2)n-κυκλοαλκυλομάδα, προαιρετικά υποκατεστημένη με έναν ή περισσότερους υποκατάστατες επιλεγμένους από την ομάδα η οποία αποτελείται από φαινυλομάδα, αλογόνο ή CF3, R', R" είναι ανεξάρτητα από το n και ανεξάρτητα μεταξύ τους υδρογόνο, κατώτερη αλκυλομάδα, κατώτερη αλκοξυομάδα, αλογόνο ή υδροξυομάδα, R3, R4 είναι ανεξάρτητα μεταξύ τους υδρογόνο, κατώτερη αλκυλομάδα, κατώτερη αλκοξυομάδα, φαινυλομάδα ή αλογόνο, R5 είναι υδρογόνο, κατώτερη αλκυλομάδα, -(CΗ2)n-CF3 ή -(CH2)n-κυκλοαλκυλομάδα, R6 είναι υδρογόνο ή αλογόνο, R7 είναι υδρογόνο ή κατώτερη αλκυλομάδα, R8 είναι υδρογόνο, κατώτερη αλκυλομάδα, κατώτερη αλκινυλομάδα, -(CΗ2)n-CF3, -(CΗ2)n-κυκλοαλκυλομάδα ή -(CΗ2)n-φαινυλομάδα, προαιρετικά υποκατεστημένη με αλογόνο, R9 είναι υδρογόνο, κατώτερη αλκυλομάδα, -C(O)H, -C(O)-κατώτερη αλκυλομάδα, -C(O)-CF3, -C(O)-CH2F, -C(Ο)-CHF2,-C(Ο)-κυκλοαλκυλομάδα,-C(Ο)-(CH2)n-Ο-κατώτερη αλκυλομάδα, -C(O)O-(CΗ2)n -κυκλοαλκυλομάδα, -C(O)-φαινυλομάδα, προαιρετικά υποκατεστημένη με έναν ή περισσότερους υποκατάστατες επιλεγμένους από την ομάδα η οποία αποτελείται από αλογόνο ή -C(O)O-κατώτερη αλκυλομάδα, ή είναι -S(O)2-κατώτερη αλκυλομάδα, -S(O)2-CF3, -(CΗ2)n -κυκλοαλκυλομάδα ή είναι -(CΗ2)n -φαινυλομάδα, προαιρετικά υποκατεστημένη με αλογόνο, n είναι 0, 1, 2, 3 ή 4, και με φαρμακευτικώς κατάλληλα άλατα προσθήκης οξέος, οπτικώς αμιγή εναντιομερή, ρακεμικά μείγματα ή μείγματα διαστερεομερών αυτών. Αυτές οι ενώσεις μπορούν να χρησιμοποιηθούν για την θεραπευτική αντιμετώπιση της νόσου Αλτσχάιμερ.The present invention relates to a formula (I) of a derivative of mu_lambda_alpha_delta_, in which R1 is the following population (type A, B,
