一种rTRAIL突变体-单甲基化聚乙二醇马来酰亚胺偶联物及其应用

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专利权人:

浙江大学

发明人:

陈枢青,潘利强

申请号：

CN201310342861.3

公开号：

CN103408654A

申请日:

2013.08.07

申请国别(地区):

CN

年份:

2013

代理人:

摘要：

本发明公开了一种rTRAIL突变体-单甲基化聚乙二醇马来酰亚胺偶联物及其应用。该偶联物由单甲基化聚乙二醇马来酰亚胺偶联rTRAIL突变体三聚体构成，rTRAIL突变体的氨基酸序列如SEQ ID No.1所示，单甲基化聚乙二醇马来酰亚胺的分子量为3000～10000Da。所述应用是指该偶联物在制备抗肿瘤药物中的应用。与现有技术相比，本发明的mPEGMAL-rTRAIL突变体偶联物质量易于控制，具有更长的半衰期，更好的稳定性、生物利用度，保留了原TRAIL分子对肿瘤细胞约20%的凋亡诱导活性，成药性更高；制备mPEGMAL-rTRAIL突变体偶联物的反应时间更短，目的产物得率更高；不存在肝毒性隐患。

来源网站：

中国工程科技知识中心

来源网址：

http://www.ckcest.cn/home/