BABA YAsutaka,БАБА Ясутака,MURAKAMI Tatsuya,МУРАКАМИ Тацуя,SINTANI Dzunko,СИНТАНИ Дзунко
申请号:
RU2014143277/04
公开号:
RU0002600734C2
申请日:
2013.03.27
申请国别(地区):
RU
年份:
2016
代理人:
摘要:
FIELD: chemistry.SUBSTANCE: invention relates to novel crystalline salts which is useful as an antitumor agent: methanesulfonate 1-(2-deoxy-2-fluoro-4-thio-β-D-arabinofuranozil)cytosine showing characteristic peaks at diffraction angles in powder X-ray diffractometry at diffraction angles (2θ) 19.8, 21.8, 27.5, 28.4 and 29.9 degrees and hydrochloride 1-(2-deoxy-2-fluoro-4-thio-β-D-arabinofuranozil)cytosine with characteristic peaks in powder x-ray powder diffractometry at diffraction angles (2θ) 9.2, 14.7, 15.7, 22.9 and 27.3 degrees.EFFECT: there are proposed novel crystalline forms with excellent antitumor activity, water-solubility, flowability, tableting, not hygroscopic, environmentally friendly.5 cl, 5 ex, 6 tbl, 4 dwgИзобретение относится к новым кристаллическим солям, пригодным в качестве противоопухолевых средств: метансульфонату 1-(2-дезокси-2-фтор-4-тио-β-D-арабинофуранозил)цитозина с характеристическими пиками рентгеновской порошковой дифрактометрии при дифракционных углах (2θ) 19,8, 21,8, 27,5, 28,4 и 29,9 градусов и гидрохлориду 1-(2-дезокси-2-фтор-4-тио-β-D-арабинофуранозил)цитозина с характеристическими пиками рентгеновской порошковой дифрактометрии при дифракционных углах (2θ) 9,2, 14,7, 15,7, 22,9 и 27,3 градусов. Предложены новые кристаллические формы с превосходной противоопухолевой активностью, водорастворимостью, текучестью, таблетируемостью, не гигроскопичные, экологичные. 5 н.п. ф-лы, 5 пр., 6 табл., 4 ил.