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Beta hairpin peptidomimetic having elastase inhibitory activity and aerosol dosage form thereof
专利权人:
ポリフォー・アクチェンゲゼルシャフト
发明人:
クリスティアン・ルーディン,マンフレート・ケラー
申请号:
JP2018562561
公开号:
JP2019523763A
申请日:
2017.05.31
申请国别(地区):
JP
年份:
2019
代理人:
摘要:
The present invention relates to β represented by the formula cyclo (-OctG-Glu-Thr-Ala-Ser-Ile-Pro-Pro-Gln-Lys-Tyr-DPro-Pro-) having inhibitory activity against human neutrophil elastase. It relates to a pharmaceutical aerosol comprising a hairpin peptidomimetic or a pharmaceutically acceptable salt thereof. It further relates to solid or liquid pharmaceutical compositions and kits for preparing and administering such aerosols. The invention relates to lung diseases such as alpha-1 antitrypsin deficiency (AATD), cystic fibrosis (CF), non-cystic fibrosis bronchiectasis (NCFB), or chronic obstructive pulmonary disease (COPD), or It can be used for the prevention, management or treatment of pulmonary infection or disease or condition mediated by or resulting from human neutrophil elastase activity. Therefore, the present invention further provides the active compound cyclo (-OctG) for use in a method for the prevention, management or treatment of lung diseases or conditions mediated by or resulting from human neutrophil elastase activity in a subject. -Glu-Thr-Ala-Ser-Ile-Pro-Pro-Gln-Lys-Tyr-DPro-Pro-) or any pharmaceutically acceptable salt thereof, or a pharmaceutical aerosol. [Selection] Figure 1本発明は、ヒト好中球エラスターゼに対する阻害活性を有する、式シクロ(-OctG-Glu-Thr-Ala-Ser-Ile-Pro-Pro-Gln-Lys-Tyr-DPro-Pro-)で示されるβヘアピンペプチド模倣体又は医薬として許容されるその塩を含む医薬用エアロゾルに関する。さらに、そのようなエアロゾルを調製し投与するための固体又は液体の医薬組成物及びキットに関する。本発明は、α-1アンチトリプシン欠損症(AATD)、嚢胞性線維症(CF)、非嚢胞性線維症気管支拡張症(NCFB)、若しくは慢性閉塞性肺疾患(COPD)などの肺疾患、又はヒト好中球エラスターゼ活性が介在するか、若しくはそれに起因する肺の感染症、若しくは疾患若しくは病態の予防、管理又は治療に使用することができる。そのため、本発明はさらに、対象におけるヒト好中球エラスターゼ活性が介在するか、若しくはそれに起因する肺の疾患若しくは病態の予防、管理又は治療のための方法において使用するための活性化合物シクロ(-OctG-Glu-Thr-Ala-Ser-Ile-Pro-Pro-Gln-Lys-Tyr-DPro-Pro-)又は任意の医薬として許容されるその塩を含む医薬組成物又は医薬用エアロゾルに関する。【選択図】図1
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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