DRITTE PATENTPORTFOLIO BETEILIGUNGSGESELLSCHAFT MBH & CO. KG
发明人:
RUMP, Steffen,WEIGT, Henning
申请号：
EPEP2016/053843
公开号：
WO2016/139093A1
申请日:
2016.02.24
申请国别(地区):
WO
年份:
2016
代理人:
摘要：
The present invention relates to 5-amino-3-phenylamino-6-phenylpyrazolo[3,4-d]pyrimidine derivatives of the general formula (I) or pharmaceutically acceptable salts or propharmacons thereof for use as BCRP inhibitors, wherein at least one hydrogen atom in at least one of the phenyl groups A and B is substituted by a substituent RH, which has a Hammett constant σp greater than 0.23. For corresponding compounds, surprisingly a particularly high inhibitory activity against BCRP has been discovered which can be exploited for supressing the multidrug resistance modulator BCRP, thus providing an improvement in efficacy of BCRP affected drugs. This has useful implications for cancer and HIV treatment.La présente invention concerne des dérivés 5-amino-3-phénylamino-6-phénylpyrazolo[3,4-d]pyrimidine de formule générale (I) ou des sels ou des propharmacons pharmaceutiquement acceptables de ceux-ci destinés à être utilisés comme inhibiteurs de la protéine de résistance du cancer du sein (BCRP), au moins un atome dhydrogène dans au moins un des groupes phényle A et B étant substitué par un substituant RH, qui a une constante de Hammett σp supérieure à 0.23. De manière surprenante, pour les composés correspondants, une activité inhibitrice particulièrement élevée contre la BCRP a été relevée, celle-ci pouvant être exploitée pour supprimer la BCRP modulatrice de la résistance multiple aux médicaments, fournissant ainsi une amélioration de lefficacité des médicaments affectés par la BCRP. Ceci a des implications utiles pour le traitement du cancer et du VIH.
