BEIJING WEIFENG YIMIN BIO-TECHNOLOGY LIMITED COMPANY
发明人:
HU, Zhuowei,胡卓伟,HUA, Fang,花芳
申请号:
CNCN2017/091644
公开号:
WO2018/166119A1
申请日:
2017.07.04
申请国别(地区):
WO
年份:
2018
代理人:
摘要:
Disclosed are a polypeptide targeted at promoting EGFR protein degradation, or a derivative of the polypeptide and the use thereof in the preparation of a drug for treating tumours. The amino acid sequence of the polypeptide is as shown in SEQ ID No. 1 of the sequence listings, or as shown when two or more amino acids in the amino acid sequence shown in SEQ ID No. 1 of the sequence listings are replaced with unnatural amino acids with side chains that are connectible and the derivative comprises a chimeric peptide formed by connecting the polypeptide with a cell-penetrating peptide. The polypeptide or derivative of the polypeptide can promote the degradation of the EGFR protein and inhibit the activity of the EGFR signalling pathway, and is thus applied to the preparation of a drug for treating tumours. The prepared drug can be used for treating tumours such as lung cancer, intestinal cancer, pancreatic cancer, breast cancer, liver cancer, etc.Linvention concerne un polypeptide ciblé pour favoriser la dégradation de la protéine EGFR, ou un dérivé du polypeptide et son utilisation dans la préparation dun médicament pour le traitement de tumeurs. La séquence dacides aminés du polypeptide est telle que représentée dans SEQ ID No. 1 de la liste des séquences, ou comme montré lorsquau moins deux acides aminés dans la séquence dacides aminés représentée dans SEQ ID No. 1 de la liste des séquences sont remplacés par des acides aminés non naturels avec des chaînes latérales qui peuvent être reliées et le dérivé comprend un peptide chimérique formé par liaison du polypeptide avec un peptide de pénétration cellulaire. Le polypeptide ou le dérivé du polypeptide peut favoriser la dégradation de la protéine EGFR et peut inhiber lactivité de la voie de signalisation EGFR, et est ainsi appliqué à la préparation dun médicament pour le traitement de tumeurs. Le médicament préparé peut être utilisé pour traiter des tumeurs telles que le cancer du poumon, le cancer intestinal, le can