BEUSKER PATRICK HENRY,ビュースカー パトリック ヘンリー,DE GROOT FRANCISCUS MARINUS HENDRIKUS,デフロート フランシスクス マリヌス ヘンドリクス,TIETZE LUTZ F,ティーツエ ラッツ エフ．,MAJOR FELIX,マヨーア フェリックス,JOOSTEN JOHANNES ALBERTUS FREDERIKUS,ティーツエ ラッツ エフ.
申请号：
JP2013132225
公开号：
JP2013227326A
申请日:
2013.06.25
申请国别(地区):
JP
年份:
2013
代理人:
摘要：
PROBLEM TO BE SOLVED: To provide conjugates of CC-1065 derivatives showing high cytotoxicity indexes, containing CC-1065 derivatives having potent cytotoxicity and favorable pharmacological properties, and effectively releasing the CC-1065 derivatives.SOLUTION: Novel analogs of a DNA-binding alkylating agent CC-1065, conjugates L thereof, intermediates for preparation of the agents and the conjugates thereof. The conjugates are designed to release their (multiple) payloads after one or a plurality of activation steps and/or at a rate and time span controlled by the conjugates to selectively deliver and/or controllably release one or a plurality of the DNA alkylating agents. The agents, conjugates, and intermediates can be used to treat a disease that is characterized by undesired (cell) proliferation. As an example, the agents and the conjugates may be used to treat a tumor.【課題】高い細胞毒性指数を示し、強力な細胞毒性と好ましい薬理学的特性を有するＣＣ－１０６５誘導体を含み、且つＣＣ－１０６５誘導体を効果的に放出するＣＣ－１０６５誘導体の接合体を提供する。【解決手段】ＤＮＡ結合アルキル化試剤ＣＣ－１０６５の新規な類似体及びそのコンジュゲートＬ、前記試剤及びその接合体を調製するための中間体に関する。接合体は、前記ＤＮＡアルキル化試剤の１つ又は複数を選択的に送達し且つ／又は制御放出するために、１つ又は複数の活性化段階の後に、且つ／又は接合体によって制御された速度及び期間で、その（複数の）ペイロードを放出するように設計される。上記試剤、接合体及び中間体は、望ましくない（細胞）増殖を特徴とする病気、例としては、腫瘍の治療に用いることができる。【選択図】なし
