MAX-PLANCK-GESELLSCHAFT ZUR FÖRDERUNG DER WISSENSCHAFTEN E.V.;LEAD DISCOVERY CENTER GMBH
发明人:
WALDMANN, Herbert,DI LUCREZIA, Raffaella,NUSSBAUMER, Peter,KOCH, Uwe,MENNINGER, Sascha,CHOIDAS, Axel,KLEBL, Bert M.
申请号：
EPEP2015/061798
公开号：
WO2015/181272A1
申请日:
2015.05.28
申请国别(地区):
EP
年份:
2015
代理人:
摘要：
The present invention relates to novel Rab geranylgeranyl transferase inhibitors of general formula (I) and stereoisomeric forms, hydrates, solvates and pharmaceutically acceptable salts thereof, as well as pharmaceutical compositions containing at least one of said Rab geranylgeranyl transferase inhibitors together with at least one pharmaceutically acceptable carrier, excipient and/or diluent. Said Rab geranylgeranyl transferase inhibitors are particularly useful for the treatment and/or prophylaxis of proliferative diseases, tumors, cancers, metastases, diseases caused by pathological vesicle transport abnormalities, neuronal disorders (e.g. Charcotte-Marie-Tooth disease), infective diseases, thrombocytosis and clotting diseases and diseases where Rab mutations have been identified.La présente invention porte sur de nouveaux inhibiteurs de la géranylegéranyle transférase vers Rab, représentés par la formule générale (I), et sur leurs formes stéréo-isomères, hydrates, solvates et sels de qualité pharmaceutique, ainsi que sur des compositions pharmaceutiques contenant au moins l'un desdits inhibiteurs de la géranylgéranyl transférase vers Rab conjointement avec au moins un véhicule, excipient et/ou diluant de qualité pharmaceutique. Lesdits inhibiteurs de la géranylegéranyle transférase vers Rab sont particulièrement utiles pour le traitement et/ou la prophylaxie de maladies prolifératives, de tumeurs, de cancers, de métastases, de maladies provoquées par des anomalies pathologiques du transport vésiculaire, de troubles neuronaux (par exemple la maladie de Charcotte-Marie-Tooth-Hoffmann), de maladies infectieuses, de la thrombocytose et de maladies de la coagulation sanguine et de maladies où des mutations de Rab ont été identifiées.
