Alan, Hastings,Алан Гастингс,Alan, Hornsby,Алан Хорнсби,David, Festus, Charles,Дэвид Фестус Чарльз,Alistair, David, Graham,Элистейр Дэвид Грэм,Stephen, John,Стивен Джон
申请号：
EA201001390
公开号：
EA019838B1
申请日:
2009.02.27
申请国别(地区):
EA
年份:
2014
代理人:
摘要：
Covalent conjugates of an α,α-disubstituted glycine ester and a modulator of the activity of a target intracellular enzyme or receptor, wherein the ester group of the conjugate is hydrolysable by one or more intracellular carboxylesterase enzymes to the corresponding acid and the α,α-disubstituted glycine ester is conjugated to the modulator at a position remote from the binding interface between the inhibitor and the target enzyme or receptor pass into cells and the active acid hydrolysis product accumulates within the cells.В изобретении представлены ковалентные конъюгаты α,α-дизамещенного глицинового эфира и модулятора активности целевого внутриклеточного фермента или рецептора, в которых эфирная группа конъюгата способна к гидролизу под действием одного или более внутриклеточных ферментов карбоксилэстераз с образованием соответствующей кислоты и α,α-дизамещенный глициновый эфир сопряжен с модулятором в положении, удаленном от поверхности связывания между ингибитором и целевым ферментом или рецептором, и попадает в клетки, где накапливается активный кислотный продукт гидролиза.
