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一种水苏碱衍生物及其制备方法和在制备治疗心脑血管类疾病的药物中的应用
专利权人:
MARINE BIOMEDICAL RESEARCH INSTITUTE OF QINGDAO CO., LTD.;青岛海洋生物医药研究院股份有限公司
发明人:
LI, Wenbao,李文保,LI, Feng,李峰,ZHANG, Liang,张良,ZHANG, Peng,张鹏,DAI, Long,代龙,GUAN, Huashi,管华诗
申请号:
CNCN2017/106555
公开号:
WO2018/072689A1
申请日:
2017.10.17
申请国别(地区):
CN
年份:
2018
代理人:
摘要:
The present invention provides a stachydrine derivative, a preparation method therefor, and applications thereof in the preparation of drugs for treating cardiovascular and cerebrovascular diseases. The stachydrine derivative is a component represented by formula (I), or a stereoisomer thereof or a pharmaceutically-acceptable salt form thereof. The synthesis method for the stachydrine derivative comprises: enabling Lproline and formaldehyde to have a hydrogenation reaction under the action of a catalyst to prepare N-methyl-L-proline; and enabling the N-methyl-L-proline and H-X-R1 to have a condensation reaction under the action of dicyclohexylcarbodiimide to prepare the component represented by formula (I). Proved by pharmacological experiments in the present invention, the stachydrine derivative provided in the present invention has the effect for protecting nerves, and has the effect for treating cardiovascular and cerebrovascular diseases. The present invention also provides applications of the stachydrine derivative in the preparation of drugs for treating cardiovascular and cerebrovascular diseases.La présente invention concerne un dérivé de stachydrine, son procédé de préparation, et ses applications dans la préparation de médicaments pour le traitement de maladies cardiovasculaires et cérébrovasculaires. Le dérivé de stachydrine est un composant représenté par la formule (I), ou un stéréoisomère de celui-ci ou une forme de sel pharmaceutiquement acceptable de celui-ci. Le procédé de synthèse du dérivé de stachydrine consiste à : permettre à la Lproline et formaldéhyde d'avoir une réaction d'hydrogénation sous l'action d'un catalyseur pour préparer du N-méthyl-L-proline ; et permettre à N-méthyl-L-proline et H-X-R1 d'avoir une réaction de condensation sous l'action du dicyclohexylcarbodiimide pour préparer le composé représenté par la formule (I). Démontré par des expériences pharmacologiques dans la présente invention, le dérivé de stachydrine de la présente
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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